江中新闻网讯（通讯员 万阳 ）近日，我校中药固体制剂制造技术国家工程研究中心万阳博士课题组在多肽药物动态修饰领域再次取得突破性进展，相关成果《Rapid Formation of Intramolecular Disulfide Bridges using Light: An Efficient Method to Control the Conformation and Function of Bioactive Peptides》发表于国际顶级期刊《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc.）。

多肽广泛存在于各种生命体系中并发挥重要生物学功能。通过化学修饰以遮蔽肽的活性（笼化），并在外部刺激（如光或小分子）作用下恢复其活性，可为解析复杂的生物过程和开发前药疗法提供强有力的工具。目前，设计笼型多肽主流的方法是利用光可脱除基团（如邻硝基苄基）对其氨基酸侧链进行可逆修饰。由于多肽往往缺乏特定的活性残基，所以采用该方法设计的笼型多肽活性通常难以预测。因此，迫切需要利用新的设计理念来发展调控肽的结构与功能的新方法。

二硫键广泛存在于分泌和膜结合型多肽中，其对维持多肽的结构与功能至关重要。通常情况下，破坏肽段中的一个或多个二硫键将显著破坏其二级结构并导致功能严重丧失。基于此，万阳课题组创新性地提出了光笼二硫键的概念，发展了基于4,5-二甲氧基-2-硝基苄基（oNv）的 “break-to-bond”型光诱导二硫键原位配对策略，并成功将其用于调控抗菌肽Tachyplesin I 的结构与功能。项目组对该光调控过程进行了详细的机理研究，结果表明oNv基团的光解副产物亚硝基苯促使了二硫键的高效配对。该研究成果可为化学调控含二硫键多肽的结构与功能提供新的思路与方法。

我校2021级硕士研究生何峰和2022级硕士研究生柴玉为上述研究成果的共同第一作者，万阳博士为唯一通讯作者。该研究成果分别获得国家自然科学基金、江西省自然科学基金、江西省教育厅科学技术研究项目、江西中医药大学科研创新团队项目及中药学科特区等多项项目支持。

稿件来源：科研处

部门审核：周步高

责任编辑：饶金龙